Торговые названия: Агапурин, Агапурин 600 ретард, Агапурин ретард, Арбифлекс-100, Арбифлекс-400, Вазонит, Меллинорм, Пентилин, Пентилин форте, Пентоксифиллин-Акри таблетки покрытые оболочкой 0.1 г, Пентоксифиллин-Дарница, Пентоксифиллин-МИК, Пентоксифиллин-Фаркос, Пентоксифиллин, Пентоксифиллина раствор для инъекций 2%, Пентоксифиллина таблетки 0.1 г (растворимые в кишечнике), Пентомер, Радомин, Ралофект, Трентал, Трентал 400, Флекситал, Хинотал

Международное название: Пентоксифиллин

Химическое название: 3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион

Фармакологическое действие: Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения Сmax - 1 ч, для пролонгированных форм (400 мг) - 2-4 ч. Распределяется равномерно. Т1/2 - 0.5-1.5 ч, выводится почками - 94%в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Показания: Нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромбозный синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания: Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, кровоизлияние в сетчатку глаза, период лактации; детский возраст. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, тяжелый атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия. С осторожностью - лабильность АД, склонность к артериальной гипотензии, сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Режим дозирования: В/а и в/в (больной должен находиться в положении лежа), в/м, внутрь. В/в медленно, 50 мг на 10 мл физиологического раствора (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин). В/а - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения - 10 мг/мин). В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза в сутки.

Побочные эффекты: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; беспокойство, нарушения сна; судороги. Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатитческий гепатит. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД. Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника. Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ. Передозировка. Стмтомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, лихорадка, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), неотложные мероприятия при кровотечении.

Особые указания: Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня Hb и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Взаимодействие: Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.