ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASON)


DEXAMETHASONUM H02A B02

KRKA
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,5 мг, № 10 5,12 грн.

Дексаметазон 0,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

№ 3275 от 07.07.2003 до 07.07.2008

р-р д/ин. 4 мг амп. 1 мл, № 25 28,08 грн.

Дексаметазон 4 мг

Прочие ингредиенты: динатрия эдетат, динатрия фосфат додекагидрат, вода для инъекций, глицерол.

№ 3276 от 07.07.2003 до 07.07.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид длительного действия, не имеющий минералокортикоидных эффектов. Обладает мощным иммунодепрессивным, противовоспалительным действием; проявляет противоаллергическую, противоэкссудативную и противозудную активность. Снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию лейкоцитов, фагоцитоз, высвобождение кининов, образование антител. По активности примерно в 25 раз превосходит гидрокортизон. Максимальный эффект при однократном пероральном приеме достигается через 1–2 ч. Дексаметазон хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, распределяясь в тканях организма. Объем распределения подобен у больных всех возрастных групп. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе определяется через 4 ч после в/в введения и составляет 15–20% от концентрации в плазме крови. Выделяется почками, незначительное количество выводится с желчью. Период полувыведения — 3–4,5 ч.

Около 80% дексаметазона экскретируется с мочой в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ: эндокринные нарушения — острая недостаточность коры надпочечников; при подготовке к оперативному вмешательству или в случае тяжелой травмы/заболевания у пациентов с недостаточностью коры надпочечников или недостаточным адренокортикальным резервом.

Шок при неэффективности других методов лечения, анафилактический шок, шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников.

Отек мозга при первичных опухолях головного мозга или метастазах в мозг, при краниотомии или черепно-мозговых травмах.

Злокачественные заболевания — паллиативное лечение лейкозов и лимфомы у взрослых, острый лейкоз у детей, гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями.

Диагностический тест для выявления гиперфункции коры надпочечников.

Обострение хронического обструктивного бронхита и БА.

Внутрисуставное введение применяется при тяжелых формах ревматоидного артрита с нарушением функции сустава и отсутствием эффекта от традиционной терапии, при других заболеваниях, сопровождающихся развитием синовита с накоплением выпота в полости сустава (препарат вводят после аспирации синовиальной жидкости).

Местное применение (введение в пораженный участок) показано при склеротическом фолликулите, кольцевидной гранулеме и саркоидозе кожи.

Субконъюнктивальное, ретробульбарное и парабульбарное введение показано при угрозе утраты зрения, аллергических заболеваниях, иммунодефиците, пролиферативных изменениях в глазной ямке, симпатическом офтальмите и терапии иммунодепрессантами после трансплантации роговицы.

ПРИМЕНЕНИЕ: пероральное применение

Внутрь принимают во время еды. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0,5 до 9 мг/сутки, которую принимают раздельно в 2–4 приема. Поддерживающая доза обычно составляет от 0,5 до 3 мг/сут.

Парентеральное применение

Назначают в/м, в/в струйно или в виде инфузии в р‑ре глюкозы или изотоническом р‑ре натрия хлорида. Рекомендуемая начальная доза для в/в или в/м введения составляет от 0,5 до 9 мг/сут; при необходимости дозу повышают.

Местное применение

Рекомендуемая доза для внутрисуставного введения составляет от 0,4 до 4 мг однократно. Внутрисуставную инъекцию можно повторить через 3–4 мес; в такой же дозе можно вводить в один и тот же сустав не более 3–4 раз; дексаметазон можно вводить не более чем в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставный хрящ. Доза зависит от размера пораженного сустава. Обычно в крупные суставы вводят 2–4 мг дексаметазона, в мелкие суставы — 0,8–1 мг. В синовиальную сумку вводят от 2 до 3 мг дексаметазона, в оболочку сухожилия — от 0,4 до 1 мг, а в сухожилия — от 1 до 2 мг. При инфильтрации мягких тканей рекомендуется периартикулярное введение в дозе от 2 до 6 мг.

Детям назначают в/м. Доза для заместительной терапии составляет 0,0233 мг/кг или 0,67 мг/м2, которую разделяют на 3 введения через 2 дня на третий, или в дозе от 0,00776 до 0,01165 мг/кг или от 0,233 до 0,335 мг/м2 в сутки. При применении по другим показаниям рекомендуемая доза составляет 0,02776–0,16665 мг/кг или 0,833–5 мг/м2 каждые 12–24 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дексаметазону, остеопороз, острые вирусные, бактериальные или грибковые инфекции (если одновременно не проводится соответствующая терапия), синдром Иценко — Кушинга. Относительными противопоказаниями являются ХПН, цирроз печени или хронический гепатит, гипертиреоз, психоз или психоневроз, пожилой возраст. В/м введение дексаметазона противопоказано больным с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: риск развития системных и местных побочных эффектов повышается при продолжительном применении и повышении частоты инъекций.

Из местных побочных эффектов возможны гиперемия, отек, боль, аллергические реакции в месте введения. При продолжительном применении возможны растяжение или разрыв сухожилия, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки в месте инъекции.

Из системных побочных эффектов при быстром в/в введении дексаметазона в высоких дозах возможны гиперемия кожи лица, нерегулярный пульс, выраженная тахикардия, инсульт. Возможно развитие анафилаксии. Редко отмечаются генерализованные кожно-аллергические реакции, внезапная слепота, лихорадка, парестезии, психические нарушения (нарушение сознания, возбуждение, беспокойство, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивное состояние, депрессия или паранойя). Возможны глаукома, катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при недостаточности коры надпочечников в особых ситуациях (травмы, операции) дозу препарата повышают.

С осторожностью назначают дексаметазон больным с неспецифическим язвенным колитом, при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении. При инфекционных заболеваниях ГКС следует назначать в комбинации с противомикробными препаратами, при пептической язве — с противоязвенными средствами. Осторожность необходима также при назначении дексаметазона пациентам с выраженной АГ, сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой. При гипотиреозе, а также при циррозе печени действие препарата может усиливаться.

У детей при продолжительном лечении необходимо следить за динамикой роста и развития.

В период беременности (особенности в I триместр) препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для будущей матери превышает возможный риск для плода.

Ввиду возможного влияния на рост и секрецию эндогенных ГКС рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения дексаметазоном.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона при одновременном применении. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных средств, антигипертензивных препаратов, антикоагулянтов кумаринового ряда, празиквантела и салуретиков; повышает активность гепарина и альбендазола.

Одновременное применение дексаметазона и антагонистов β2‑адренорецепторов в высоких дозах повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды чаще вызывают развитие аритмии, а их токсическое действие повышается. При одновременном назначении пероральных контрацептивов может увеличиваться период полувыведения ГКС, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов.

Противопоказано одновременное назначение дексаметазона и ритодрина, так как при этом побочные эффекты могут усиливаться.

Одновременное назначение дексаметазона с метоклопрамидом, дифенгидрамином, прохлорперазином, ондансетроном и гранисетроном эффективно предотвращает развитие тошноты и рвоты при проведении эметогенной химиотерапии цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом и флуороурацилом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке (как правило только через несколько недель с ее момента) возможно развитие синдрома Иценко — Кушинга, а также описанных выше побочных эффектов. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.