Лекарства с действующим веществом финастерид

Альфинал; Веро-финастерид; Пенестер; Проскар; Простерид; Финаст; Финастерид; Финастерид-Веро.
Финастерид - антиандроген, противоопухолевый гормональный препарат. Финастерид показан для лечения и контроля развития аденомы предстательной железы. Вызывает уменьшение размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с аденомой. Применение препарата снижает риск острой задержки мочи и хирургических манипуляций, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.
Активное-действующее вещество:
Финастерид / Finasteride.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Финастерид

Свойства / Действие:
Финастерид - N-терт-бутил-3-оксо-4-аза-5-андрост-1-ен-17 карбоксамид - противоопухолевый гормональный препарат. Ингибирует 5-альфа-редуктазу, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его содержание в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие 5-альфа-дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). Вызывает снижение концентрации в плазме крови специфического антигена простаты (ПСА).
Контроль за ростом аденомы сохранялся в течение последующих пяти лет, что свидетельствует в пользу того, что лечение финастеридом может привести к обратному развитию заболевания.
Фармакокинетика:
В течение 24 ч после приема внутрь препарата наблюдается заметное снижение концентрации дигидротестостерона в системе кровообращения как результат ингибирования 5-альфа редуктазы. Уменьшение клинических проявлений заболевания может потребовать несколько месяцев лечения.
Показания:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой; увеличения максимальной скорости тока мочи; снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства). Пациенты с увеличенной предстательной железой являются подходящими кандидатами для лечения финастеридом.
Способ применения и дозы:
Финастерид назначают внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи.
Продолжительность терапии до оценки её эффективности должна быть не менее 6 мес. Предварительная оценка терапии проводится, как минимум, через 3 мес после начала лечения. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило лишь при лечении в течение 12 мес.
Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.
Нет необходимости в подборе дозы у пациентов старше 70 лет, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида несколько снижается.
Передозировка:
Пациенты получали однократную дозу финастерида до 400 мг и многократные дозы до 80 мг в день на протяжении 3 месяцев без нежелательных эффектов. Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к финастериду, не назначают женщинам и детям.
С осторожностью - нарушения функции печени.
Побочное действие:
Финастерид обычно хорошо переносится.
Со стороны половых органов: в редких случаях — импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
В исследовании PLESS, оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг в день, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4,9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых финастериду, по сравнению с 3,3% (50) пациентов, получавших плацебо. 3,7% (57) пациентов, принимавших финастерид, и 2,1% (32) пациентов, принимавших плацебо, прекратили лечение из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением.
К клиническим нежелательным явлениям, для которых частота встречаемости в группе, получавшей финастерид, была больше 1% и больше чем в группе, получавшей плацебо, в течение 4 лет исследования, относились только расстройство половой функции, жалобы со стороны молочных желез и сыпь.
Сообщалось о следующих побочных эффектах в процессе широкого клинического применения препарата: - реакции повышенной чувствительности, включая отек губ.
При оценке уровня ПСА в лабораторных исследованиях следует учитывать тот факт, что его уровень снижается у пациентов, получающих финастерид.
По другим стандартным лабораторным показателям не было обнаружено разницы между пациентами, получавшими плацебо или финастерид.
Особые указания и меры предосторожности:
Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным током мочи.
До настоящего времени не показано благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, страдающих раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятиями биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту обнаружения рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.
Рекомендуется перед началом лечения препаратами финастерида и периодически в процессе лечения проверять пациентов посредством ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В целом, при исходном уровене ПСА выше 10 нг/мл (Hybritech) требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4 - 10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы, и не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин, страдающих аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.
Финастерид вызывает уменьшение сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принимать во внимание при оценке уровня ПСА, так как это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может варьировать у отдельных пациентов.
При любом продолжительном увеличении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо проведение тщательного обследования для выяснения причины, включая несоблюдение режима приема финастерида.
Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, составляющем приблизительно половину от исходной величины. Следовательно, у типичных пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.
Из-за способности ингибиторов 5-альфа редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, препараты финастерида могут вызывать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола, если они назначаются беременным женщинам.
Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препаратов финастерида из-за возможности проникновения в организм финастерида и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки финастерида покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.
Финастерид не показан женщинам. Неизвестно, попадает ли финастерид в молоко матери.
Финастерид не показан детям. Его безопасность и эффективность для детей не установлена.
Лекарственное взаимодействие:
По-видимому, финастерид не оказывает заметного действия на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. Проверенные на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.
Хотя специальных исследований по взаимодействию не проводилось, в клинических исследованиях финастерид использовался совместно с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2 рецепторов, ингибиторами HMG-CoA редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не обнаружено клинически значимых нежелательных взаимодействий при сопутствующем назначении.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C