Показано с 1 по 1 из 1
Тема:

Мамомит

  1. #1
    Продвинутый Аватар для Madball
    Регистрация
    17.05.2006
    Адрес
    СПБ
    Сообщений
    604
    Репутация
    24

    По умолчанию Мамомит

    Наименование Мамомит

    Действующее вещество Аминоглутетимид

    Состав:
    1 таблетка содержит 250 мг аминоглютетимида.

    Действие

    Мамомит® блокирует ароматизацию А–кольца в процессе превращения андрогенов в эстрогены путем ингибирования цитохром Р–450–зависимой ферментной системы ароматазы, появляющейся в различных тканях, таких как жировая ткань, мышцы, печень, кожа, а также ткань опухоли молочной железы. Подавляющее действие заключается в конкурентном связывании с цитохромом Р–450. Кроме того, Мамомит® угнетает различные цитохром Р–450–зависимые фазы гидроксилирования в коре надпочечников, необходимые для биосинтеза стероидных гормонов.

    В условиях нормальной функции коры надпочечников уменьшение продукции кортикостероидов, обусловленное действием аминоглютетимида, коррегируется реактивным повышением секреции АКТГ. При гиперфункции коры надпочечников препарат может подавить гиперпродукцию глюко– и минералокортикоидов. Мамомит® оказывает также угнетающее действие на функцию щитовидной железы.

    Ингибиторное действие препарата на ароматазу может быть использовано в лечении рака молочной железы. В настоящее время считается, что эстрогенам принадлежит существенная роль в стимулировании роста гормоночувствительной опухоли молочной железы.

    Во многих случаях терапия Мамомитом® воздействует на метастазы и рост рецидивирующих опухолей, приводя к уменьшению их размеров или исчезновению. Продолжительность таких ремиссий составляет несколько лет. Мамомит® особенно эффективен в отношении обусловленных раком молочной железы метастазов в кости, больные часто испытывают выраженное уменьшение болей.

    Мамомит® можно также применять для паллиативного лечения метастазирующего рака предстательной железы, так как во время его применения наблюдается значительное уменьшение продукции андрогенов; кроме субъективного улучшения состояния больного, отмечаются объективно определяемые ремиссии.

    Механизм действия Мамомита® при раке предстательной железы полностью не уточнен. В связи с ингибирующим действием на биосинтез глюкокортикоидов и минералокортикоидов, Мамомит® может применяться в случаях, характеризующихся гиперфункцией коры надпочечников (синдром Иценко–Кушинга, гиперальдостеронизм).

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация аминоглютетимида в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь двух таблеток по 250 мг и составляет около 6 мкг/мл. После перорального применения в течение нескольких недель в суточной дозе 1000 мг, концентрация в плазме крови повышается до 11,5 мкг/мл через 2 часа после приема первой разовой дневной дозы (250 мг) из общей суточной дозы (1000 мг).

    Аминоглютетимид связывается белками плазмы на 21–25%. В начале лечения период полуэлиминации из плазмы составляет около 13 часов, в то время как после 6 недель применения снижается до приблизительно 7 часов.

    Соответственно клиренс аминоглютетимида возрастает с 2,6 до 5,3 л/ч. Аминоглютетимид метаболизируется в печени. Основным метаболитом является N–ацетиламиноглютетимид.

    34-54% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а 4-25% в виде N–ацетиламиноглютетимида.

    Показания к применению

    Метастазирующий рак молочной железы у женщин, находящихся в постменопаузе или после овариэктомии, в первую очередь у больных с эстрогенрецепторположител ьными опухолями. Паллиативное лечение метастазирующего рака предстательной железы.

    Синдром Иценко–Кушинга, обусловленный:

    опухолью коры надпочечников (аденома или карцинома)
    гиперплазией коры надпочечников
    синдром эктопического АКТГ
    У больных с синдромом Иценко–Кушинга Мамомит® может назначаться:
    в качестве премедикации перед хирургическим вмешательством
    для лечения рецидивов после субтотальной адреналэктомии
    при неоперабельных случаях
    Отмечены хорошие результаты применения препарата в некоторых случаях гиперальдостеронизма.

    Дозировка и способ применения

    С целью лучшей переносимости препарата очень важно лечение начинать с малых, постепенно наращиваемых доз (напр., в начале лечения по 125 мг 2 раза в день). Рекомендуется таблетки принимать во время еды.

    Метастазирующий рак молочной или предстательной желез. При лечении рака молочной или предстательной желез Мамомит® следует применять в сочетании с глюкокортикоидом. Этим компенсируется снижение биосинтеза эндогенных кортикостероидов, которое может быть вызвано аминоглютетимидом.

    В качестве заместительной терапии хорошо зарекомендовали себя гидрокортизон и кортизона ацетат, поскольку Мамомит® не влияет на их распад. Синтетические кортикостероиды такие как, напр., дексаметазон, преднизон или преднизолон, менее пригодны, так как аминоглютетимид может ускорить их расщепление, чем затрудняется определение доз.

    Общие указания по дозировке:

    Начальную суточную дозу (2 раза по 125 мг) каждую неделю увеличивают на 250 мг дo максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1000 мг в сутки.

    В качестве заместительной терапии пригодны гидрокортизон в суточной дозе 30 мг (по возможности 20 мг утром и 10 мг после обеда/вечером) или кортизона ацетат в суточной дозе 37,5 мг (25 мг утром и 12,5 мг после обеда).

    Рекомендуемая схема дозировки:

    1–я неделя: по 1/2 таблетки 2 раза в сутки (250 мг) в 8-9 ч и 16-18 ч
    2–я неделя: по 1 таблетке 2 раза в сутки (500 мг) в 8-9 ч и 16-18 ч
    3–я неделя: по 1 таблетке 3 раза в сутки (750 мг) в 8-9 ч, 12-14 ч и 16-18 ч
    с 4–ой недели и дальше: по 1 таблетке 4 раза в сутки (1000 мг) в 8-9 ч, 12-14 ч, 16-18 ч и 20-22 ч.

    При наличии аденомы коры надпочечников, для нормализации уровня кортизола в плазме обычно бывает достаточно по 250 мг аминоглютетимида 2-3 раза в сутки. При карциноме надпочечников по 250 мг 2-4 раза в cутки. При синдроме эктопического АКТГ назначают по 250 мг препарата 4-7 раз в сутки. При применении Мамомита® для лечения синдрома Иценко–Кушинга необходимо регулярно наблюдать за уровнем кортизола в плазме крови, проводя соответствующую коррекцию доз препарата. В отдельных случаях появляется необходимость заместительной терапии кортикостероидами. Гиперальдостеронизм oбычно назначают по 250 мг 3–6 раз в сутки.

    Передозировка


    Чрезмерные дозы аминоглютетимида могут вызвать явления, обусловленные действием препарата, как на кору надпочечников, так и на ЦНС, например, летаргию, спутанность сознания, головокружение, атаксию, кому, угнетение дыхания, гипервентиляцию и гипотензию.

    При передозировке проводят следующие мероприятия:

    удаление проглоченных таблеток (возможно промывание желудка);
    внутривенное введение глюкокортикоида, такого как гидрокортизон;
    увеличение объема плазмы;
    оксигенотерапия;
    внутривенное введение вазоактивных препаратов, напр., норадреналина;
    при необходимости искусственное дыхание.

    Противопоказания

    сверхчувствительность к аминоглютетимиду или глютетимиду (в истории болезни);
    индуцируемая порфирия;
    беременность.

    Меры предосторожности

    В процессе лечения Мамомитом® необходимо регулярно контролировать кровяное давление, функцию щитовидной железы и картину крови. В течение первых 2–3 месяцев кровь исследуют каждые 2 недели. При развитии угнетения кроветворения препарат отменяют.

    В случае развития гипотиреоидизма в качестве заместительной терапии назначают тироксин, однако такая потребность возникает редко, так как снижение тироксина, вызванное аминоглютетимидом, обычно возмещается реактивным повышением тиреотропного гормона.

    Угнетая синтез альдостерона, аминоглютетимид может вызвать гипонатриемию, гипотензию или головокружение. В подобных случаях следует дополнительно назначить минералокортикоид, например, флюдрокортизон (по 0,1–0,15 мг в день ежедневно или через день).

    Часто в начале лечения у больных появляется сыпь. Если это явление не исчезает в течение 10 дней, препарат следует временно отменить и/или повысить дозу кортикостероида.

    Если в период лечения рака молочной или предстательной желез дополнительное назначение глюкокортикоида приводит к возникновению симптомов сходных с симптомами синдрома Иценко–Кушинга, необходимо снизить дозу глюкокортикоида.

    Предупреждение

    Мамомит®, особенно в начале лечения, может неблагоприятно влиять на реакции больного при вождении машины или выполнении работы, требующей быстрой психомоторной реакции.

    Беременность и период лактации

    Ввиду наличия сообщений о случаях ложного гермафродитизма у новорожденных, матери которых принимали аминоглютетимид, перед назначением препарата женщинам детородного возраста следует исключить беременность. В период лечения аминоглютетимидом таким женщинам следует пользоваться негормональными противозачаточными средствами.

    Побочные явления

    Существуют значительные индивидуальные различия в переносимости препарата. Относительно часто наблюдаются побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания и летаргия, однако они, как правило, исчезают через 6–8 недель. Атаксия отмечается только при применении относительно высоких доз препарата.

    Желудочно–кишечные расстройства в виде тошноты и поноса появляются относительно редко и, по–видимому, зависят от дозы препарата. Независимое от дозы появление сыпи, иногда сопровождающееся повышением температуры, может наблюдаться в первые 7–14 дней лечения.

    Продолжительность такого явления обычно составляет 7–10 дней, после чего сыпь исчезает.

    Аминоглютетимид может вызывать угнетение кроветворения - лейкопению, агранулоцитоз, панцитопению и тромбоцитопению. В редких случаях угнетает функцию щитовидной железы. Ингибируя синтез альдостерона, может в отдельных случаях вызвать гипонатриемию, гипотензию и головокружение.

    Повышение уровня гамма–глутамилтрансфераз обусловлено способностью аминоглютетимида к индукции ферментов и нe является признаком поражения печени.

    Могут также наблюдаться нарушения функции печени, обычно холестатического типа, проявляющиеся зудящей сыпью. Дополнительное назначение глюкокортикоида при лечении аминоглютетимидом больных раком молочной и предстательной желез может вызвать симптомы, сходные с симптомами синдрома Иценко–Кушинга. Сообщалось об отдельных случаях аллергического альвеолита. При подозрении на альвеолит лечение Мамомитом® немедленно отменяют.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Индукцией печеночных ферментов аминоглютетимид ускоряет собственный метаболизм и может также ускорить распад других лекарственных средств, включая синтетические глюкокортикоиды, такие как дексаметазон, а также пероральные противодиабетические средства и антикоагулянты. При необходимости дозы указанных препаратов следует увеличить.

    Упаковка

    100 таблеток.

    Мамомит® отпускается только по рецепту врача.

    Источник:
    medi.ru
    Изображения Изображения  
    Последний раз редактировалось Madball; 25.01.2007 в 12:56.
    Honor & Pride

Ваши права

  • Вы не можете создавать новые темы
  • Вы не можете отвечать в темах
  • Вы не можете прикреплять вложения
  • Вы не можете редактировать свои сообщения
  •  
Нравится? Поделись: 

Яндекс.Метрика